Фосапрепитант димеглюмин CAS 265121-04-8

Описание продукта:

Наименование продукта: Fosaprepitant dimeglumine CAS NO: 265121-04-8

Синонимы:

MK 0517 (фосапрепитант димеглюмин);

фосапрепитант димеглюминовая соль;

[5-[[2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis ((trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-триазол-2-ил]фосфоническая кислота, ((2R,3R,4R,5S)-6- ((метиламино) гексан-1,2,3,4,5-пентол;

Химические и физические свойства:

Внешний вид: порошок или жидкость

Анализ: ≥99,00%

Точная масса: 1004.34000

Фосапрепитант является селективным антагонистом рецептора нейрокинина-1 (НК-1).Хотя одновременное применение антиэметиков было распространено в течение последних двух десятилетий,Для удовлетворения этой потребности фосапрепитант димеглюмин был запущен в качестве водорастворимого фосфорилового пропрепарата для внутривенного применения.Этот про-препарат быстро превращается в апрепитант in vivo., который обладает высоким сродством к рецептору NK-1 (IC50= 90 50 pM для вытеснения [125I]-вещества P из hNK-1, выраженного в клетках CHO);антагонизм 606 Шридар Хегде и Мишель Шмидт NK-1 предотвращает связывание эндогенного вещества P, которое, как известно, вызывает рвотуФосапрепитант получают путем региоселективного фосфорилирования апрепитанта с дибензилфосфорилхлоридом с последующим каталитическим гидрогенолизом в присутствии N- метил- Dглюкамина.Он одобрен для профилактики острой и задержанной тошноты и рвоты, связанных с начальными и повторными курсами химиотерапии рака с высокой и умеренной эметогенностью..

Если вы заинтересованы в наших продуктах или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, не стесняйтесь связаться с нами!

Продукция, на которую распространяется патент, предлагается исключительно в целях НИОКР, однако последняя ответственность лежит исключительно на покупателе.