Репотректиниб CAS 1802220-02-5

Описание продукта:

Наименование продукта: репотректиниб CAS 1802220-02-5

Синонимы:

(3R,11S)-6-фторил-3,11-диметил-10-окса-2,13,17,18,21-пентазатетрацикло[13.5.2.0^4,9.0^18,22[docosa-1(21),4(9),5,7,15(22),16,19-гептаен-14-один;

Химические и физические свойства:

Внешний вид: белый или почти белый порошок

Анализ: ≥ 99,0%

Плотность: 1,46 г/см3

Растворимость: DMSO:35.0(макс. концентрация мг/мл);98.5 ((Max Conc. mM)

Этанол:10.0(макс. концентрация мг/мл);28.1 ((Max Conc. mM)

Использование

Репотректиниб - совершенно новый ингибитор тирозинкиназы (TKI), разработанный специально для лечения резистентности при немелкоклеточном раке легких (NSCLC), вызванном мутациями гена ROS1.

Одним из определённых онкогенных факторов НСКЛК являются мутации ROS1, а мутация ROS1 G2032R на фронте растворителя составляет от 50 до 60% случаев резистентности к [кризотинибу].Репотректиниб имеет компактную макроциклическую структуру, которая предотвращает побочные эффекты от горячих точек мутаций резистентности и нацелена на мутации в области фронта растворителя..

Не было зарегистрировано ни одного случая резистентности к репотректинибу, несмотря на сообщения о резистентности к нескольким ТКИ, включая [кризотиниб], [лорлатиниб], [талетректиниб] и [энтректиниб].

Репотректиниб был одобрен FDA 15 ноября 2023 года под названием Augtyro для лечения локально продвинутого или метастатического РОС1-положительного НПЛК.На основе убедительных результатов исследования TRIDENT- 1, которые показали, что, например, у 38% пациентов, получавших предварительное лечение ТКИ, и у 39% пациентов, не получавших ТКИ, показатель объективного ответа составлял 79% и 38% соответственно.

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyАдагразиб является вторым ингибитором KRASG12C, одобренным FDA после соторазиба.

Если вы заинтересованы в наших продуктах или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с нами!

Продукция, на которую распространяется патент, предлагается исключительно в целях НИОКР, однако последняя ответственность лежит исключительно на покупателе.