5-хлоро-2-Н-[4-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-метоксифен-ил]-4-Н-(2-диметилфосфорилфенил) CAS 1197958-12-5

Описание продукта:

5-хлоро-2-Н-[4-[4-(диметиламино)пиперидин-1-ил]-2-метоксифен-ил]-4-Н-(2-диметилфосфорилфенил)пиримидин-2,4-диамин CAS 1197958-12-5

Синонимы:

AP26113;(2-((5-Хлоро-2-((4-(4- ((dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphen-yl) amino) pyrimidin-4-yl) ami;

Химические и физические свойства

Форма: твердое вещество

Плотность:10,3±0,1 г/см³

Точка кипения:737.6±70.0°Cat 760 мм рт. ст.

Молекулярная формула:C26H34ClN6O2P

Молекулярная масса:529.014

Точка вспышки:3990,9±35,7°C

Точная масса:528.216919

ПСА:95.66000

ЛогП:1.10

Давление пара:00,0±2,4 мм рт. ст. при 25°С

Индекс преломления:1.626

Использование:

AP26113 является эффективным ингибитором ALK с IC50 0, 62 нМ, который может преодолеть резистентность к кризотинибу, обусловленную мутацией L1196M.

AP26113 высокоэффективен как в чувствительных, так и в устойчивых к лекарствам клетках H3122, снижая рост клеток, ингибируя фосфат ALK и индуцируя апоптоз клеток в зависимости от дозы.AP26113 воздействует на клетки H3122 и H3122CRAP26113 действует на клетки Ba/F3, экспрессирующие дикий тип или мутантную EML4- ALK, уменьшая количество клеток, с IC50 10 nM и 24 nM,соответственно. AP26113 ингибирует рост клеточных линий SU-DHL-1, H3122, и Ba/F3-EML4-ALKv1, с значениями GI50 9nM, 4nM и 13nM соответственно. AP26113 действует на клеточные линии Karpas-299, SU-DHL-1, и L-82,ингибирующий фосфорилирование ALK с IC50 3AP26113 действует на клетки Karpas-299 и H3122, ингибируя фосфорилирование ALK и ERK в зависимости от дозы.AP26113 воздействует на клеточную линию Ba/F3 (включая дикий тип EML4- ALK) и клеточную линию Ba/F3 (включая мутантную EML4- ALKG1269S) с целью ингибирования роста клеток., с IC50 11 нМ и 16 нМ соответственно.AP26113 воздействует на клеточную линию Ba/F3 (включая дикий тип EML4- ALK) и клеточную линию Ba/F3 (включая мутант EML4- ALKE1210ChemicalbookK) с целью ингибирования роста клеток и фосфорилирования ALK.AP26113 (10 мг/ кг- 75 мг/ кг) является высокоэффективным в модели трансплантации опухоли мыши с мутантами против PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 воздействует на опухоли дикого типа EML4-ALK, G1269S и L1196M Мутант в дозах 25 mg/kg, 50 mg/kg и 50 mg/kg для индуцирования регрессии опухоли. AP26113 действует на Ba/F3 клетки, экспрессирующие EGFR-DEL, ингибируя фосфорилирование и активность EGFR,с IC50 75 нМ и 114 нМAP26113 действует на Ba/ F3 клетки, экспрессирующие EGFR DEL/ T790M, ингибируя фосфорилирование и активность EGFR, с IC50 15 и 281nM соответственно.AP26113 воздействует на клеточные линии НСКЛК, экспрессирующие EGFR DEL (HCC827), ингибирующий фосфорилирование EGFR с IC50 62 нМ, а также ингибирующий рост клеток с GI50 165 нМ. AP26113 действует на HCC827 линии клеток, экспрессирующих EGFR DEL/T790M,ингибирует фосфорилирование EGFR с IC50 59 нМ и также ингибирует рост клеток с GI50 245 нМ.AP26113 воздействует на клетки НСКЛК HCC78, эффективно ингибируя сигнализацию и пролиферацию SLC34A2-ROS, и этот эффект зависит от дозы.

Если вы заинтересованы в наших продуктах или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с нами!

Продукция, на которую распространяется патент, предлагается исключительно в целях НИОКР, однако последняя ответственность лежит исключительно на покупателе.