TAS6417, CAS 1661854-97-2

Описание продукта:

Наименование продукта: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Синонимы:

(S) -N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил) -8,9-дигидропиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил) акриламид;

2-пропенамид,N-[(8S)-4-амино-8,9-дигидро-6-метил-5-(3-кинолинил)пиримидо[5,4-б]индолизин-8-ил]-;

Химические и физические свойства

Опрос: NLT99%

Плотность:10,40±0,1 г/см³

Молекулярная формула:C23H20N6O

Молекулярная масса:396.44

Точка болинг:7560,6±60,0°C

pKa:120,81±0.40

Условия хранения: -20°C

Использование:

Среди 255 обнаруженных киназ, помимо EGFR, TAS6417 также ингибировал 25 других киназ при концентрациях ниже 1000 нМ, с значением IC50 более чем в 100 раз выше, чем у WTEGFR.TAS6417 ингибирует TXK, BMX, HER4, TEC, BTK и JAK3, с значением IC50 менее чем в 10 раз больше значения IC5Chemicalbook0 для WTEGFR.TAS6417 может ингибировать пролиферацию Ba/F3 клеток, обусловленных множественными мутациями экзона 20 EGFRTAS6417 не влияет на независимые от EGFR клетки, такие как клетки NCI- H23 и NCI- H460.

В опухолевой модели, обусловленной мутациями экзона 20 EGFR, TAS6417 может вызывать устойчивую регрессию опухоли.эффект регрессии опухоли происходит быстро и эффективен на протяжении всего лечения.Фармакокинетический анализ показывает, что после перорального введения 50 мг/ кг и 100 мг/ кг TAS6417 у мышей концентрация препарата в плазме быстро снижается в течение 4 часов Chemicalbook.Эффективная доза TAS6417 у крыс может достигать более низкой пиковой концентрации в крови, чем у мышей.В тканях кожи TAS6417 может ингибировать мутантный EGFR, а не дикий EGFR в опухолевой ткани.TAS6417 может продлить время выживания животных с раком легких.

Если вы заинтересованы в наших продуктах или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с нами!

Продукция, на которую распространяется патент, предлагается исключительно в целях НИОКР, однако последняя ответственность лежит исключительно на покупателе.