Релуголикс CAS 737789-87-6

Описание продукта:

Наименование препарата: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Синонимы:

1-[4-[1-[2,6-дифторуфенил) метил]-5-[dimethylamino) methyl]-3-(6-метоксипиридазин-3-ил)-2,4-диоксиотиено[2,3-d]пиримидин-6-ил]фенил]-3-метоксиурея;

TAK-385;

Химические и физические свойства:

Внешний вид: светло-желтый твердый материал

Анализ: ≥99,0%

Плотность: 1,442±0,06 г/см3 (прогнозируется)

Точка плавления: 228°C (разложение)

Хранение: -20°C

Растворимость Растворимый в DMSO

Стабильность: ≥ 2 года

Relugolix (INN) (кодовое название разработки TAK-385) является перорально действующим непептидным, селективным антагонистом рецептора гормона, высвобождающего гонадотропины (GnRHR) (IC50 = 0).12 нМ), который разрабатывается для клинического применения Takeda.В настоящее время он находится на стадии II клинических испытаний для лечения эндометриоза, лейомиомы матки и рака предстательной железы.

Однократное пероральное введение релуголикса в дозе 3 мг/ кг было обнаружено, что подавляет уровень лютеинизирующего гормона в течение более 24 часов у кастрированных обезьян cynomolgus,указывающее на длительный период действияОказалось, что препарат (80-160 мг/ сутки) снижает уровень тестостерона до устойчивого уровня кастрации у мужчин при хроническом применении один раз в день.Исследуются более низкие дозы (10-40 мг/ день) при лечении эндометриоза и лейомиомы матки для достижения частичного подавления половых гормонов.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by estr ogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

Если вы заинтересованы в наших продуктах или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с нами!

Продукция, на которую распространяется патент, предлагается исключительно в целях НИОКР.