Препараты, способствующие выработке желчи, обычно делятся на два типа: агенты, способствующие выработке желчи, и агенты, способствующие выработке жидкости.в то время как последний относится к лекарствам, которые только увеличивают объем желчи, но не увеличивают компоненты желчиОбычно используемые холестатические препараты - это в основном желчные кислоты.
Урсодеоксихолевая кислота - это химический препарат, который отделяет природные желчные кислоты от медвежьей желчи.и его литолитический эффект и терапевтический эффект аналогичны эффектам ченодезоксихоловой кислотыОн сочетается с таурином в организме и присутствует в желчном пузыре в виде гидрофильной желчной кислоты, служащей растворителем холестерина.Может уменьшить выделение холестерина печенью., снижает насыщение холестерина в желчном пузыре, способствует выделению желчных кислот, увеличивает растворимость холестерина в желчном пузыре, растворяет камни холестерина или предотвращает образование камней.Это может увеличить выделение желчиЭтот препарат не может растворять другие типы желчных камней.Урсодеоксихолиновая кислота подходит для лечения камней холестерина, гиперлипидемия, нарушения секреции желчи, первичный цирроз желчного пузыря, хронический гепатит, гастрит желчного рефлюкса и профилактика острых отторжений и реакций при трансплантации печени.Эффект растворения камней этого продукта немного слабее, чем у ксенодексихоловой кислоты.
Способ производства
Метод 1: использовать в качестве сырья хенодеоксихоловую кислоту
Приготовление метилового эфира 3α, 7α-диацетилхолиновой кислоты; взять 36 мл безводного метанола, проложить через 1 г сушеного хлорида водорода, добавить 12 г желчной кислоты, перемешать, подогреть и оттечь в течение 20-30 мин.После того, как кристаллы отделяются на несколько часов при комнатной температуре., заморозить, отфильтровать, вымыть эфиром и высушить, чтобы получить метиловый шолат.20 ч. при комнатной температуре, затем залить реакционную смесь в 100 мл воды, удалить слой бензола, неоднократно промыть дистиллированной водой перед переработкой растворителей.и перекристаллизировать с метанолово-водяным раствором для получения 3α, 7α-диацетил метиловый эфир желчной кислоты.
Метил желчной кислоты → → 3α, 7α-диацетил метилэстер желчной кислоты
Приготовление хенодеоксихолиновой кислоты: возьмите 1,5 г диацетилгиллевого метилового эфира желчной кислоты, добавьте 24 мл уксусной кислоты, добавьте раствор калия хромата (Возьмите 0, 76 г калия хромата, чтобы растворить его в 1.8 мл в воде), нагреть до 40 °C, провести реакцию в течение 8 часов, добавить 120 мл воды, встряхнуть в течение некоторого времени, поставить 12 часов, отфильтровать, вымыть дистиллированной водой до нейтрализации, высушить, чтобы получить 3α,7α-диацетокси-12-кето метиловый эфир желчной кислотыВозьмите 12-15 г 12-кетона, добавьте 150 мл 2-гликольного эфира, 15 мл 80% раствора гидразина гидрата и 15 г гидроксида калия.нагрев до 195-200 °C, подвергают рефлюксу в течение 2,5 ч, нагревают до 217 °C в течение некоторого момента реакции, охлаждают до 190 °C, добавляют 0,7 мл раствора гидразина гидрата, нагревают от 215 °C до 220 °C в течение 3 ч, охлаждают, добавляют 600 мл дистиллированной воды,на pH 3 с 10% серной кислотой, отделить кристаллы, фильтруйте, промыть водой до нейтрализации. добавить этиловый ацетат, сбросить водный слой, использовать воду для мытья органический слой был промыт 1-2 раза,вакуумная дистилляция и получение 3α, 7α-дигидроксихолановая кислота, а именно ченодеоксихолевая кислота.
3α, 7α-диацетилметилхолат → 3α, 7α-диацетокси-12-кето-урсодеоксихолевая кислота метиловый эфир → 3α, 7α-дигидрокси-урсодеоксихолевая кислота (кенодеоксихолевая кислота)
Приготовление рафинированной урсодеоксихоловой кислоты; Прием 2 г ченодеоксихоловой кислоты, добавление 100 мл уксусной кислоты и 20 г ацетата калия, встряхивание до растворения. Добавление хромата калия 1.5 г (растворено в 10 мл воды), при комнатной температуре в течение ночи добавлять 200 мл воды, отделять кристаллы, фильтровать, мыть и сушить для получения 3α-гидрокси-7-кето-урсодеоксихоловой кислоты.добавить 100 мл н-бутанола, нагреть до 115 °C, постепенно добавить 8 г металлического натрия, после чего постепенно выйдет белая лужа, продолжить реакцию в течение 30 минут, добавить 120 мл воды, перемешать и нагреть, чтобы прозрачно раствориться.Выпаривать органический слой под пониженным давлениемДобавьте 500 мл воды к остатку, растворите и фильтруйте.,промыть этиловым ацетатом, кристаллизировать с разбавленным этанолом и получить 3α, 7β-дигидроксихолановую кислоту, которая является рафинированной урсодеоксихоловой кислотой.
Хенодеоксихолевая кислота [хромат калия] → 3α-гидрокси-7-кетокислота [натриевый металл, 115 °C] → 3α, 7β-кето-урсодеоксихолевая кислота метиловый эфир (урсодеоксихолевая кислота)
Метод 2: Использовать свиную желчь или желчную соль в качестве сырья; Использовать тонкослойную хроматографию для выделения урсодеоксихоловой кислоты из свиной желчи или желчной соли.Свинская желчная соль содержит свободный и связанный тип UDCA, содержание которого составляет около 30%; свиная желчь содержит связанный UDCA, содержание которого составляет около 0,6%.
